Clenbuterol bewirkt eine Erhöhung der aeroben Kapazität, eine Stimulation des zentralen Nervensystems und eine Erhöhung des Blutdrucks und des Sauerstofftransports. Es erhöht die Rate, mit der Körperfett verstoffwechselt wird, und erhöht gleichzeitig den BMR des Körpers. Es wird häufig wegen seiner entspannenden Eigenschaften für die glatte Muskulatur verwendet.