Die Auswirkungen von Anastrozol auf die Kontrolle des Östrogenspiegels im Serum können selbst bei einer Dosis von 1 mg täglich ziemlich drastisch sein. Das Ausmaß der Östrogensuppression, das sich aus dieser Dosis ergibt, beträgt bei Patienten nachweislich über 80 %. Anastrozol kann das Aromatase-Enzym so wirksam hemmen und dadurch den Östrogenspiegel senken, dass diese Verbindung typischerweise nur Frauen nach der Menopause verabreicht und/oder eingesetzt wird, wenn andere Erstlinienbehandlungen für Brustkrebs versagt haben.

Anastrozol und Letrozol werden beide als nichtsteroidale und nichtsuizidale Aromatasehemmer klassifiziert, die mit dem Substrat um die Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms konkurrieren. Dies unterscheidet sich stark von Aromasin (Exemestan), das ein steroidaler und selbstmörderischer Aromatasehemmer ist, der als Mechanismus-basierter Steroidhemmer wirkt, der das Substrat nachahmt, durch das Enzym in ein reaktives Zwischenprodukt umgewandelt wird und zur Inaktivierung der Aromatase führt Enzym . Zum leichteren Verständnis bedeutet dies für den Laien, dass die chemische Struktur von Aromasin den traditionellen „Zielen“ ähnelt, an die Aromatase bindet (z. B. Testosteron) und dass es im Wesentlichen das Aromataseenzym „täuscht“, sich daran zu binden, nur um es zu werden gesperrt/deaktiviert. Da die Bindungsstärke so groß ist, wird diese Hemmung für das Enzym Aromatase, an das Aromasin gebunden ist, dauerhaft. Anastrozol und Letrozol, die nicht selbstmörderische Aromatasehemmer sind, konkurrieren beide mit den traditionellen „Zielen“ des Enzyms, anstatt sich einen dauerhaften Platz zu sichern (was der Vorteil ist, den Aromasin gegenüber den anderen beiden hat).

Bodybuilder und Athleten, die anabole Steroide verwenden, bevorzugen normalerweise Aromatasehemmer wie Anastrozol wegen seiner Fähigkeit, steigende Östrogenspiegel an ihrer eigentlichen Ursache zu eliminieren: Aromatase.Durch die Deaktivierung des Aromataseenzyms können supraphysiologische Spiegel aromatisierbarer Androgene (wie Testosteron, Dianabol, Boldenon usw.) nicht in Östrogen umgewandelt werden, wodurch jedes mögliche Risiko von östrogenbedingten Nebenwirkungen eliminiert wird.